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¿Qué hace la enzima CYP3A4?
Las enzimas de esta sub-familia (CYP3A) son las más importantes en el metabolismo oxidativo de los fármacos, tanto por su ubicuidad en el tejido intestinal y hepático, como por capacidad de oxidar una amplia variedad de estructuras químicas.
¿Cómo actuan los inhibidores enzimáticos competitivos?
El inhibidor competitivo se une al sitio activo e impide su unión al sustrato. El inhibidor no competitivo se une a un sitio diferente de la enzima, no bloquea la unión del sustrato pero produce otros cambios en la enzima de forma que ya no puede catalizar la reacción eficientemente.
¿Qué medicamentos son inductores enzimáticos?
Como ejemplo de fármacos que son inductores de varios CYP, se pueden citar: rifampicina, fenobarbital y otros anticonvulsivantes, espironolactona, griseofulvina…y no olvidar el alcohol.
¿Qué es un sustrato del citocromo P450?
Los CIP utilizan una variedad de moléculas pequeñas y grandes como sustratos en reacciones enzimáticas. Son, en general, las enzimas oxidasas terminales en cadenas de transferencia de electrones, ampliamente categorizadas como sistemas que contienen P450.
¿Qué es el sistema P450?
El sistema P450 es un conjunto complejo de mono-oxigenasas que han permanecido casi inalteradas desde los procariotas hasta los mamíferos, con algunas variaciones. Por ejemplo, el genoma humano codifica alrededor de 50 proteínas, mientras el genoma de la planta del género Arabidopsis codifica más de 250 proteínas.
¿Qué es la enzima P450?
El término P450 se deriva del pico espectrofotométrico a la longitud de onda del máximo de absorción de la enzima (450 nm) cuando está en estado reducido y tiene un complejo con monóxido de carbono. Las enzimas CIP se han identificado en todos los reinos de la vida: animales, plantas, hongos, protistas, bacterias, arqueas e incluso en virus.
¿Dónde se encuentra el CYP450?
Si bien el CYP450 se ubica de modo prioritario en el hígado, también se ha detectado metabolismo asociado al CYP450 en los enterocitos que tapizan el intestino delgado.
¿Qué es el CYP450 y cómo afecta a los fármacos?
El CYP450 puede también dar lugar a interacciones cuando dos o más fármacos, administrados a un determinado paciente, han de ser metabolizados por las mismas enzimas. El problema puede ser muy complejo debiéndose considerar para cada caso en particular.